يستخدم تاموكسيفين كدواء مساعد بعد جراحة سرطان الثدي للحد من انتشار الورم السرطاني في حالات السرطان المتقدم، ويعمل أيضا كوقاية لسرطان الثدي عند النساء اللاتي يحملن عوامل الخطر، من خلال الارتباط بمستقبلات هرمون الاستروجين على الخلايا السرطانية لمنع تفاعل الاستروجين معها، وبالتالي يقلل
تاموكسيفين من تأثيره على الخلايا ويحد من نمو الورم السرطاني.