بينيسيللامين يستخدم لعلاج مرض ويسلون الوراثي الناتج عن تراكم النحاس في الجسم حيث يعمل على الارتباط بالنحاس وتسهيل التخلص منه مما يقلل من الضرر الناتج عن تراكم المعادن ويساعد في الحفاظ على صحة الكبد والجهاز العصبي.
كما يستخدم ايضا لعلاج البيلة السيستينية الوراثية الناتجة عن ارتفاع مستوى الحمض الأميني السيستين في البول مما يساهم في تقليل تكون حصى الكلى والمثانة ويستعمل ايضا في حالات التهاب المفاصل الروماتويدي الشديدة بعد فشل الأدوية الأخرى حيث يساعد بينيسيللامين على تخفيف الالتهاب وتحسين القدرة على الحركة وجودة الحياة للمريض.